1. De grundläggande egenskaperna för HPMC
Hypromellose, engelska namn hydroxypropylmetylcellulosa, alias HPMC. Dess molekylformel är C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, och dess molekylvikt är cirka 86000. Denna produkt är ett halvsyntetiskt material, som är en del av metyl och del av polyhydroxipropyleter av cellulos. Det kan produceras med två metoder: en är att lämplig grad av metylcellulosa behandlas med NaOH och sedan reageras med propylenoxid under hög temperatur och tryck. Formen är ansluten till anhydroglukosringen av cellulosa och kan nå den ideala nivån; Den andra är att behandla bomullsinter eller trämassafiber med kaustisk soda, och reagera med metylklorid och propylenoxid successivt för att erhålla den, och sedan ytterligare förfina, krossade för att göra fint och enhetligt pulver eller granuler. HPMC är en mängd naturlig växtcellulosa, och det är också ett utmärkt farmaceutiskt hjälpämne, som har ett brett utbud av källor. För närvarande används det allmänt hemma och utomlands, och det är en av de farmaceutiska hjälpämnena med den högsta användningsgraden i orala läkemedel.
Denna produkt är vit till mjölkig vit i färg, giftfri och smaklös, och är i form av granulärt eller fibröst pulver som rinner lätt. Det är relativt stabilt under ljus exponering och fuktighet. Det sväller i kallt vatten för att bilda en mjölkig vit kolloidal lösning, som har en viss grad av viskositet, och fenomenet med sol-gel-sammankoppling kan uppstå på grund av temperaturförändringen av en viss koncentration av lösningen. Det är mycket lösligt i 70% alkohol eller dimetylketon och kommer inte att lösa upp i absolut alkohol, kloroform eller etoxietan.
När pH för Hypromellose är mellan 4,0 och 8,0 har det god stabilitet, och det kan existera stabilt när pH är mellan 3,0 och 11,0. När temperaturen är 20 ° C och den relativa fuktigheten är 80%lagras den i 10 dagar. Den fuktabsorptionskoefficienten för HPMC är 6,2%.
På grund av det olika innehållet i metoxi och hydroxipropyl i strukturen för Hypromellose har olika typer av produkter dykt upp. I specifika koncentrationer har olika typer av produkter specifik viskositet och termiska gelatemperaturer, har därför olika egenskaper och kan användas för olika ändamål. Farmakopoierna i olika länder har olika regler och representationer på modellerna: Europeiska farmakopéer, enligt de olika kvaliteterna av olika viskositeter och grader av substitution av de produkter som säljs på marknaden, representeras av betyg plus nummer, och enheten är MPA · s; I USA: s farmakopoe tillägger det vanliga namnet fyra siffror i slutet för att indikera innehållet och typen för varje substituent för Hypromellose, såsom Hypromellose 2208, de två första siffrorna representerar ungefärlig procentandel av metoxi, och de sista två siffrorna representerar HydroxyPropyl ungefärliga procentprocent.
2. Metoden för att lösa HPMC i vatten
2.1 Metod för varmt vatten
Eftersom Hypromellose inte upplöses i varmt vatten kan det vara jämnt spridd i varmt vatten i början och sedan kylas. Två typiska metoder beskrivs på följande sätt:
(1) Lägg den erforderliga mängden varmt vatten i behållaren och värm den till cirka 70 ° C, tillsätt gradvis denna produkt under långsam omrörning, i början flyter denna produkt på ytan av vattnet och bildar sedan gradvis en uppslamning, omrörning sval uppslamningen.
(2) Tillsätt 1/3 eller 2/3 av den erforderliga mängden vatten i behållaren och värm den till 70 ° C för att sprida produkten för att framställa en varmvattenuppslamning, tillsätt sedan den återstående mängden kallt vatten eller isvatten tills varmvatten siltar i en uppslamning, blandningen kyls efter omrörning.
2.2 Pulverblandningsmetod
Pulverpartiklarna är helt spridda genom torr blandning med en lika eller större mängd andra pulverformiga ingredienser och upplöstes sedan i vatten. För närvarande kan hypromellosen lösas utan agglomeration.
3. Fördelar med HPMC
3.1 Kallt vattenlöslighet
Lösligt i kallt vatten under 40 ° C eller 70% etanol, i princip olöslig i varmt vatten över 60 ° C, men kan gellas.
3.2 Kemisk inerthet
Hypromellose (HPMC) är en slags icke-jonisk cellulosaeter. Dess lösning har ingen jonisk laddning och interagerar inte med metallsalter eller joniska organiska föreningar. Därför reagerar inte andra hjälpämnen med det under beredningsprocessen.
3.3 Stabilitet
Det är relativt stabilt för syra och alkali och kan lagras under lång tid mellan pH 3 och 1L utan uppenbar förändring i viskositet. Den vattenhaltiga lösningen av Hypromellose (HPMC) har anti-mögeleffekt och kan upprätthålla god viskositetsstabilitet under långvarig lagring. Läkemedel som använder HPMC som hjälpämnen har bättre kvalitetsstabilitet än de som använder traditionella hjälpämnen (såsom dextrin, stärkelse, etc.).
3.4 Viskositetsjusterbarhet
Olika viskositetsderivat av HPMC kan blandas efter olika förhållanden, och dess viskositet kan förändras enligt vissa regler och har en bra linjär relation, så att förhållandet kan väljas efter krav.
3.5 Metabolisk tröghet
HPMC absorberas eller metaboliseras inte i kroppen och ger inte värme, så det är en säker farmaceutisk beredning.
3.6 Säkerhet
Det tros i allmänhet att HPMC är ett icke-toxiskt och icke-irriterande material. Den median dödliga dosen för möss är 5 g/kg, och den median dödliga dosen för råttor är 5,2 g/kg. Dagliga doser är ofarliga för människor.
4. Tillämpning av HPMC vid förberedelser
4.1 som filmbeläggningsmaterial och filmbildande material
Med hjälp av Hypromellose (HPMC) som det filmbelagda tablettmaterialet, jämfört med traditionella belagda tabletter såsom sockerbelagda tabletter, har de belagda tabletterna inga uppenbara fördelar med att maskera smaken av medicin och utseende, men deras hårdhet och friditet, fuktabsorption, upplösning, som ger viktökning och andra kvalitetsindikatorer är bättre. Den lågviskositetsgraden för denna produkt används som ett vattenlösligt filmbeläggningsmaterial för tabletter och piller, och högviskositetsgraden används som ett filmbeläggningsmaterial för organiska lösningsmedelssystem. Koncentrationen är vanligtvis 2,0% till 20%.
4.2 Som bindemedel och sönderfall
Den lågviskositetsgraden för denna produkt kan användas som ett bindemedel och sönderdelning för tabletter, piller och granuler, och högviskositetsgraden kan endast användas som ett bindemedel. Doseringen varierar med olika modeller och krav. I allmänhet är doseringen av bindemedel för torra granuleringstabletter 5%, och doseringen av bindemedel för våta granuleringstabletter är 2%.
4.3 som en upphängningsagent
Det suspenderande medlet är ett visköst gelämnet med hydrofilicitet, som kan bromsa sedimentationshastigheten hos partiklarna när det används i suspenderande medel, och det kan fästas vid partiklarnas yta för att förhindra att partiklarna aggregerar och krymper till en boll. Att avbryta agenter spelar en viktig roll för att göra avstängningar. HPMC är en utmärkt variation av suspenderande medel, och dess upplösta kolloidala lösning kan minska spänningen i det vätskesolida gränssnittet och den fria energin på små fasta partiklar, vilket förbättrar stabiliteten hos det heterogena dispersionssystemet. Den högviskositetsgraden för denna produkt används som en vätskepreparat av suspension som framställs som ett suspenderande medel. Den har en bra upphängningseffekt, är lätt att redisperse, håller sig inte fast vid väggen och har fina flockade partiklar. Den vanliga dosen är 0,5% till 1,5%.
4.4 Som blockerare, en långvarig frisläppande agent och pore-orsakande agent
Den höga viskositetsgraden för denna produkt används för att framställa hydrofil gelmatris med hållbara frisättningstabletter, blockerare och kontrollerade frisättningsmedel för blandade materialmatris-tabletter och har effekten av att försena läkemedelsfrisättning. Dess användningskoncentration är 10% ~ 80% (vikt /vikt). Lågviskositetsgrader används som porbildande medel för beredda frisläppande eller kontrollerade frisättningar. Den initiala dosen som krävs för den terapeutiska effekten av denna typ av tablett kan uppnås snabbt och sedan utöva en hållbar frisläppande eller kontrollerad frisättningseffekt, och den effektiva blodläkemedelskoncentrationen bibehålls i kroppen. När Hypromellose möter vatten, hydratiserar det för att bilda ett gelskikt. Mekanismen för läkemedelsfrisättning från matristabletten inkluderar huvudsakligen diffusionen av gelskiktet och erosionen av gelskiktet.
4.5 Skyddslim som förtjockare och kolloid
När denna produkt används som förtjockningsmedel är den vanligt använda koncentrationen 0,45%~ 1,0%. Denna produkt kan också öka stabiliteten hos hydrofobt lim, bilda en skyddande kolloid, förhindra att partiklar är agglomererande och agglomererande, vilket hindrar bildandet av sediment och dess vanliga koncentration är 0,5%~ 1,5%.
4.6 Kapselmaterial för kapslar
Vanligtvis är kapselskalkapselmaterialet i kapseln baserat på gelatin. Produktionsprocessen för gelatinkapselskalet är enkel, men det finns vissa problem och fenomen såsom dåligt skydd mot fukt- och syrekänsliga läkemedel, låg läkemedelsupplösningshastighet och försenad sönderdelning av kapselskalet under lagring. Därför används Hypromellose, som en ersättning för gelatinkapslar, vid framställningen av kapslar, vilket förbättrar formbarheten och användningseffekten av kapslar och har blivit allmänt befordrad hemma och utomlands.
4.7 Som bioadhesiv
Bioadhesionsteknologi, användningen av hjälpämnen med bioadhesiva polymerer, genom vidhäftning till den biologiska slemhinnan, förbättrar kontinuiteten och tätheten av kontakten mellan beredningen och slemhinnan, så att läkemedlet långsamt frigörs och absorberas av slemhinnan för att uppnå terapeutiska ändamål. Det används för närvarande allmänt, det används för att behandla sjukdomar i näshålan, oral slemhinna och andra delar. Gastrointestinal Bioadhesion Technology är ett nytt läkemedelsleveranssystem som utvecklats under de senaste åren. Det förlänger inte bara uppehållstiden för farmaceutiska preparat i mag -tarmkanalen, utan förbättrar också kontaktens prestanda mellan läkemedlet och cellmembranet vid absorptionsstället, vilket förändrar cellmembranets fluiditet.
4.8 som aktuell gel
Som en självhäftande beredning för huden har Gel en serie fördelar som säkerhet, skönhet, enkel rengöring, låg kostnad, enkel förberedelseprocess och god kompatibilitet med läkemedel. riktning.
Posttid: Feb-14-2025