Farmaceutiska hjälpämnen är hjälpämnen och tillsatser som används vid produktion av läkemedel och recept och är en viktig del av farmaceutiska beredningar. Som ett naturligt polymer-härledt material är cellulosaeter biologiskt nedbrytbar, giftfri och billig, såsom natriumkarboximetylcellulosa, metylcellulosa, hydroxipropylmetylcellulosa, hydroxipropylcellulosa, cellulosaetrar inklusive hydroxiyetylcellulosa och etylulosa har viktigt incheficycypylcellulosa, cellulosaetrar inklusive hydroxiyetylcellulosa och etylulosa har viktigt incheficycypylcellulosa, cellulosaetrar inklusive hydroxiyetylcellulosa och eterylulosa har viktigt incheficycypylcellulosa, cellulosaetrar inklusive hydroxiyetylcellulosa och etylulosa har viktigt inchefloppsintlopp. För närvarande används produkterna från de flesta inhemska cellulosa eterföretag huvudsakligen inom branschens mellersta och låga ändamål, och mervärdet är inte högt. Branschen behöver brådskande omvandling och uppgradering för att förbättra den avancerade tillämpningen av produkter.
Marknadspotentialen för farmaceutiska hjälpämnen är enorm
Farmaceutiska hjälpämnen spelar en viktig roll i utvecklingen och produktionen av formuleringar. Till exempel, vid beredningar av hållbara frisättningar, används polymermaterial såsom cellulosaeter som farmaceutiska hjälpämnen i pellets med långvarig frisättning, olika matriser med långvariga frisläppande, belagda beredningsberedningar. Förberedelser och beredningar av vätskor har använts i stor utsträckning. I detta system används polymerer såsom cellulosaeter vanligtvis som läkemedelsbärare för att kontrollera frisättningshastigheten för läkemedel i människokroppen, det vill säga det krävs att långsamt frigörs i kroppen i en viss hastighet inom ett visst tidsintervall för att uppnå syftet med effektiv behandling.
Enligt statistik från Zhiyan Consulting Research Department finns det cirka 500 slags hjälpämnen som har listats i mitt land, men jämfört med USA (mer än 1 500 slag) och Europeiska unionen (mer än 3 000 slag) finns det ett enormt gap, och typerna är fortfarande relativt små. Marknadens utvecklingspotential är enorm. Det är underförstått att de tio bästa farmaceutiska hjälpämnena i mitt lands marknadsstorlek är farmaceutiska gelatinkapslar, sackaros, stärkelse, filmbeläggningspulver, 1,2-propanediol, PVP, hydroxypropylmetylcellulosa (HPMC), mikrocristallin cellulos, HPCC, HPCC, laktos.
Sex farmaceutiska hjälpämnen Cellulosa eter
Naturlig cellulosaeter är en allmän term för en serie cellulosaderivat som produceras genom reaktionen av alkali -cellulosa och eterifieringsmedel under vissa förhållanden. Det är en produkt där hydroxylgrupperna på cellulosa makromolekyler delvis eller fullständigt ersätts av etergrupper. Cellulosaetrar används allmänt inom områdena petroleum, byggnadsmaterial, beläggningar, mat, medicin och dagliga kemikalier. Inom olika områden är läkemedelsprodukter i grunden i mitten och avancerade områden i branschen, med högt mervärde. På grund av strikta kvalitetskrav är produktionen av cellulosa eter av farmaceutisk kvalitet också relativt svår. Det kan sägas att kvaliteten på produkter för farmaceutiska klass i princip kan representera den tekniska styrkan hos cellulosa eterföretag. Cellulosaeter tillsätts vanligtvis som en blockerare, matrismaterial och förtjockningsmedel för att göra matristabletter för hållbar frisättning, gastric-lösliga beläggningsmaterial, mikrokapellbeläggningsmaterial för långvarig frisättning, läkemedelsfilmmaterial för långvarig frisättning etc.
Natriumkarboximetylcellulosa
Karboximetylcellulosatrium (CMC-NA) är cellulosaeter med den största produktionen och konsumtionen hemma och utomlands. Det är en jonisk cellulosaeter tillverkad av bomull och trä genom alkalisering och eterifiering med klorättiksyra. CMC-NA är en vanligt använt farmaceutisk hjälpmedel. Det används ofta som ett bindemedel för fasta preparat, ett viskositetsökande, förtjockning och suspenderande medel för flytande preparat, och det kan också användas som en vattenlöslig matris och filmbildande material. Det används ofta som läkemedelsfilmmaterial för långvarig frisläppande och matristablett i förhållande frisättning i varaktiga (kontrollerade) frisättningsberedningar.
Förutom natriumkarboximetylcellulosa som en farmaceutisk hjälpmedel kan croscarmellos -natrium också användas som ett farmaceutiskt hjälpmedel. Croscarmellos-natrium (CCMC-NA) är en vattenolöslig produkt av karboximetylcellulosa som reagerar med ett tvärbindande medel vid en viss temperatur (40-80 ° C) under verkan av en oorganisk syra-katalysator och renad. Som tvärbindningsmedel kan propylenglykol, suwcinisk anhydrid, maleinsyra och adipisk anhydrid användas. Croscarmellos -natrium används som en sönderdelning för tabletter, kapslar och granuler i orala beredningar. Det förlitar sig på kapillär och svullnadseffekter för att sönderdelas. Den har god kompressibilitet och stark sönderfallskraft. Studier har visat att svullnadsgraden av croscarmellos natrium i vatten är större än för vanliga disintegranter såsom lågsubstituerad karmellosnatrium och hydratiserad mikrokristallin cellulosa.
Metylcellulosa
Metylcellulosa (MC) är en icke-jonisk cellulosa-Ether tillverkad av bomull och trä genom alkalisering och metylkloridetherifiering. Metylcellulosa har utmärkt vattenlöslighet och är stabil i området pH2,0 ~ 13,0. Det används ofta i farmaceutiska hjälpämnen och används i sublinguala tabletter, intramuskulära injektioner, oftalmiska beredningar, orala kapslar, orala suspensioner, orala tabletter och topiska preparat. Dessutom kan MC i hållbara frisättningar användas som hydrofila gelmatris för hållna frisättningar, gastric-lösliga beläggningsmaterial, mikrocapsulbeläggningsmaterial för långvarig frisättning, läkemedelsfilmmaterial för långvarig frisättning etc.
Hydroxipropylmetylcellulosa
Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) är en icke-jonisk cellulosa blandad eter tillverkad av bomull och trä genom alkalisering, propylenoxid och metylklorideterifiering. Den är luktlös, smaklös, giftfri, löslig i kallt vatten och gelat i varmt vatten. Hydroxipropylmetylcellulosa är en cellulosa blandad etervariation vars produktion, dosering och kvalitet har ökat snabbt i Kina under de senaste 15 åren. Det är också en av de mest använda farmaceutiska hjälpämnena hemma och utomlands. år av historia. För närvarande återspeglas tillämpningen av HPMC huvudsakligen i följande fem aspekter:
Den ena är som ett bindemedel och en sönderfall. Som ett bindemedel kan HPMC göra läkemedlet lätt att vått, och det kan expandera hundratals gånger efter att ha absorberat vatten, så det kan förbättra upplösningshastigheten eller frisättning av tabletten. HPMC har stark viskositet, vilket kan förbättra partikelviskositeten och förbättra kompressibiliteten hos råvaror med skarp eller spröd struktur. HPMC med låg viskositet kan användas som bindemedel och sönderdelning, och de med hög viskositet kan endast användas som bindemedel.
Den andra är som ett långvarigt och kontrollerat frisättningsmaterial för orala beredningar. HPMC är ett vanligt använt hydrogelmatrismaterial i beredda frisättningar. Lågviskositetsgrad (5-50MPa · s) HPMC kan användas som bindemedel, viskosifierare och suspenderande medel och högviskositetsgrad (4000-100000MPa · s) HPMC kan användas för att framställa blandat materialblockeringsmedel för kapsuler, hydrofil gelmatrix-luster. HPMC är löslig i gastrointestinal vätska, har fördelarna med god kompressibilitet, god flytande, stark läkemedelsbelastningskapacitet och läkemedelsfrisättningsegenskaper som inte påverkas av pH. Det är ett oerhört viktigt hydrofil bärarmaterial i beredningssystem för hållbara frisättningar och används ofta som hydrofil gelmatris och beläggningsmaterial för beredningar av hållbara frisättningar, samt extra material för gastriska flytande preparat och läkemedelsfilmfilmfilmfilm.
Den tredje är som ett beläggningsfilmbildande medel. HPMC har bra filmbildande egenskaper. Filmen som bildas av den är enhetlig, transparent och tuff, och den är inte lätt att hålla sig under produktionen. Speciellt för läkemedel som är lätta att absorbera fukt och är instabila, kan du använda det som ett isoleringsskikt förbättra läkemedlets stabilitet och förhindra att filmen ändrar färg. HPMC har en mängd olika viskositetsspecifikationer. Om de väljs ordentligt är kvaliteten och utseendet på belagda tabletter överlägsna andra material. Den vanligt använda koncentrationen är 2% till 10%.
Den fjärde är som ett kapselmaterial. Under de senaste åren, med de ofta utbrotten av globala djurepidemier, jämfört med gelatinkapslar, har vegetabiliska kapslar blivit den nya älsklingen för läkemedels- och livsmedelsindustrin. Pfizer of the United States har framgångsrikt extraherat HPMC från naturliga växter och framställt VCAPTM -vegetabiliska kapslar. Jämfört med traditionella gelatin ihåliga kapslar har växtkapslar fördelarna med bred anpassningsförmåga, ingen risk för tvärbindningsreaktioner och hög stabilitet. Läkemedelsfrisättningshastigheten är relativt stabil och individuella skillnader är små. Efter sönderfall i människokroppen absorberas den inte och kan utsöndras ämnet utsöndras från kroppen. När det gäller lagringsförhållanden, efter ett stort antal tester, är det nästan inte sprött under låga luftfuktighetsförhållanden, och egenskaperna hos kapselskalet är fortfarande stabila under höga luftfuktighetsförhållanden, och indikatorerna på växtkapslar påverkas inte under extrema lagringsförhållanden. Med människors förståelse av växtkapslar och omvandlingen av allmänna medicinska koncept hemma och utomlands kommer marknadens efterfrågan på växtkapslar att växa snabbt.
Den femte är som en upphängningsagent. Vätskepreparation av suspension är en vanligt använt klinisk doseringsform, som är ett heterogent dispersionssystem där olösliga fasta läkemedel sprids i ett flytande dispersionsmedium. Systemets stabilitet bestämmer kvaliteten på suspensionens vätskepreparation. HPMC-kolloidal lösning kan minska den fasta vätskangränssnittsspänningen, minska ytfria energin hos fasta partiklar och stabilisera det heterogena dispersionssystemet. Det är ett utmärkt avstängningsagent. HPMC används som förtjockningsmedel för ögondroppar, med ett innehåll av 0,45% till 1,0%.
Hydroxipropylcellulosa
Hydroxipropylcellulosa (HPC) är en icke-jonisk cellulosa-Ether tillverkad av bomull och trä genom alkalisering och propylenoxideterifiering. HPC är vanligtvis löslig i vatten under 40 ° C och ett stort antal polära lösningsmedel, och dess prestanda är relaterat till innehållet i hydroxipropylgruppen och graden av polymerisation. HPC kan vara kompatibel med olika läkemedel och har god tröghet.
Lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa (L-HPC) används huvudsakligen som tablettavstängningsmedel och bindemedel. -HPC kan förbättra tablettens hårdhet och ljusstyrka och kan också få surfplattan att sönderdelas snabbt, förbättra tablettens inre kvalitet och förbättra den botande effekten.
Högt substituerad hydroxipropylcellulosa (H-HPC) kan användas som ett bindemedel för tabletter, granuler och fina granuler inom läkemedelsfältet. H-HPC har utmärkta filmbildande egenskaper, och den erhållna filmen är tuff och elastisk, som kan jämföras med mjukgörare. Filmens prestanda kan förbättras ytterligare genom att blanda med andra fuktbeständiga beläggningsmedel, och den används ofta som ett filmbeläggningsmaterial för surfplattor. H-HPC kan också användas som ett matrismaterial för att framställa matris-tabletter med hållbara frisättning, pellets med hållbara frisättningar och dubbelskikts-tabletter med hållbara frisättningar.
Hydroxietylcellulosa
Hydroxietylcellulosa (HEC) är en icke-jonisk cellulosa-Ether tillverkad av bomull och trä genom alkalisering och eterifiering av etenoxid. Inom läkemedlet används HEC huvudsakligen som en förtjockningsmedel, kolloidalt skyddande medel, lim, dispergeringsmedel, stabilisator, suspenderande medel, filmbildande medel och hållbart frisläppsmaterial och kan appliceras på topiska emulsioner, salvor, ögondroppar, oral vätska, fast tablett, kapsel och andra doseringsformer. Hydroxietylcellulosa har registrerats i US Pharmacopoeia/US National Formulary och European Pharmacopoeia, etc.
Etylcellulosa
Etylcellulosa (EC) är en av de mest använda vattenolösliga cellulosaderivaten. EC är icke-toxisk, stabil, olöslig i vatten-, syra- eller alkali-lösning och löslig i organiska lösningsmedel såsom etanol och metanol. Vanligt använt lösningsmedel är toluen/etanol som 4/1 (vikt) blandat lösningsmedel. EC has multiple uses in drug sustained-release preparations, widely used as carriers, microcapsules, and coating film-forming materials for sustained-release preparations, such as tablet blockers, adhesives, and film coating materials , used as a matrix material film to prepare various types of matrix sustained-release tablets, used as a mixed material to prepare coated sustained-release preparations, sustained-release pellets, used as inkapsling av hjälpmaterial för att framställa mikrokapslar för hållbara frisättningar; Det kan också användas i stor utsträckning som bärarmaterial för framställning av fasta spridningar; Används allmänt i farmaceutisk teknik som ett filmbildande ämne och skyddande beläggning, såväl som som ett bindemedel och fyllmedel. Som skyddande beläggning av tabletten kan det minska tablettens känslighet för fuktighet och förhindra att läkemedlet påverkas av fukt, missfärgning och försämring; Det kan också bilda ett långfrisättande gelskikt, mikrokapla polymeren och möjliggöra en långvarig frisättning av läkemedelseffekten.
Bli av med avstängda applikationer och påskynda omvandlingen och uppgraderingen
Sammanfattningsvis, vattenlöslig natriumkarboximetylcellulosa, metylcellulosa, hydroxipropylmetylcellulosa, hydroxipropylcellulosa, hydroxietylcellulosa och oljesoluble etylcellulosa Alla använder deras respektive IT används i farmaceutiska excipicients som bindemedel, disintergatorer, Sucatined Substated, Sucatined, Sucatined, Sustained Sucatined, Sustained, Sustained, Socerating, COLEATE Filmbildande medel, kapselmaterial och upphängningsmedel. När man tittar på världen har flera utländska multinationella företag (Shin-Etsu Japan, Dow Wolfe och Ashland Cross Dragon) insett den enorma marknaden för läkemedelscellulosa i Kina i framtiden, antingen ökat produktionen eller sammanslagning och har ökat sina ansträngningar inom detta område. applikationsinmatning inom. Dow Wolfe meddelade att det kommer att stärka sitt fokus på formulering, ingredienser och efterfrågan på den kinesiska marknaden för farmaceutisk beredning, och dess tillämpade forskning kommer också att sträva efter att komma närmare marknaden. Dow Chemical Wolff Cellulose Division och Colorcon Corporation i USA har inrättat en långvarig och kontrollerad frisläppningsformuleringsallians på en global skala, med mer än 1 200 anställda i 9 städer, 15 tillgångsinstitutioner och 6 GMP -företag, ett stort antal tillämpade forskningsarbetare tjänar kunder i cirka 160 länder. Ashland har produktionsbaser i Peking, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan och Jiangmen och har investerat i tre tekniska forskningscentra i Shanghai och Nanjing.
Enligt statistik från webbplatsen för China Cellulosa Association, 2017, var den inhemska produktionen av cellulosaeter 373 000 ton, och försäljningsvolymen var 360 000 ton. Under 2017 var den faktiska försäljningsvolymen för jonisk CMC 234 000 ton, en ökning med 18,61% från år till år, och försäljningsvolymen för icke-jonisk CMC var 126 000 ton, en ökning med 8,2% från år till år. Förutom HPMC (byggnadsmaterialgrad) har icke-joniska produkter, HPMC (farmaceutisk kvalitet), HPMC (livsmedelsgrad), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. Inhemsk cellulosa eter har vuxit snabbt i mer än tio år, och dess produktion har blivit den första i världen. Produkterna från de flesta cellulosa eterföretag används emellertid huvudsakligen inom branschens mellersta och låga ändar, och mervärdet är inte högt.
För närvarande är de flesta inhemska cellulosa eterföretag i den kritiska perioden för omvandling och uppgradering. De bör fortsätta att öka produktforsknings- och utvecklingsinsatserna, kontinuerligt berika produktsorter, utnyttja Kina fullt ut, världens största marknad och öka ansträngningarna för att utveckla utländska marknader, så att företag snabbt kan slutföra omvandlingen och uppgraderingen, komma in i mitt- och avancerade områden i branschen och uppnå godartad och grön utveckling.
Posttid: juni-15-2023